MGMT(O6-甲基鸟嘌呤-DNA-甲基转移酶)为一种DNA修复酶，分子量为 25kDa。肿瘤化疗药物烷化剂 (如 BCNU、 CCNU、 DTIC 、Procarbazine、 Temozolomide等)的作用机制是在DNA鸟嘌呤O6位形成致命的交联， MGMT可以从DNA鸟嘌呤O6位将烷基转移至半胱氨酸残基从而恢复 DNA 的完整结构。这种转移使MGMT酶活性丧失，因此，细胞中MGMT水平与其所能耐受的 DNA 损伤密切相关。一般来讲，低水平表达MGMT的肿瘤可以应用上述化疗药物；反之则为耐药。在正常组织中，肝脏高表达；脑组织和骨髓低水平表达。